АГОНИСТЫ

АГОНИСТЫ (греч. Agonistes - соперник <agon - борьба) - лиганды, которые связываются с рецепторами и вызывают определенный ответ. Напр. катехоламин адреналин является агонистом β-адренорецепторов. При связывании с этим видом рецепторов повышается ЧСС. А. является изадрин, ацеклидин, цититон и многие другие лигандов рецепторов. Различают А. полные и А. частичные. Полные А. способны вызвать максимальный эффект при связывании с достаточным количеством рецепторов. Частичные А. не могут вызвать максимального ответа, на которую способна ткань, даже если они связываются с таким же количеством рецепторов, и полные А. при обеспечении полной ответы. Поскольку действие лигандов проявляется при более низкой их концентрации, чем та, при которой связывание со всеми рецепторами осуществляется при полной ответа, это значит, что выше определенного уровня связывания частичные А. могут связываться с рецепторами без дальнейшего повышения эффекта. Однако благодаря этому частичные А. могут препятствовать действию других А., и таким образом проявлять себя как антагонисты. Это явление называется частичным агонизм. Напр. Окспренолол - антагонист β-адренорецепторов - также частичным А. и может меньше влиять на замедление сердцебиения, в отличие от антагонистов адренорецепторов, которые не имеют частичной агонистической действия. Бупренорфин является селективным частичным А. опиатных μ-рецепторов, в связи с чем зависимость от ЛП при его применении развивается реже (см. Антагонисты).