АГАР, Agar (PhEur, JP, USP, CAS № 9002-18-0);
син .: Agar-agar, Bengal isinglass, Ceylon isinglass, Chinese
isinglass, E406, gelose, Japan agar, Japan isinglass, layor carang -
сухой гидрофильный коллоидный полисахаридный комплекс, в природе
проявляется в составе водорослей, в которых за счет сцепления клеток
между собой обеспечивает целостность организма и благодаря барьерной
функции по отношению к катионов морской воды регулирует осмотическое
давление клеток. Ланка агарозы - агаробиозы, или 4-О-β-D-галактопиранозил-3,6-ангидро-L-галактозы
Получают из водорослей вида Gelimidium, Gracilaria, Pterocladia,
Ahnfeltia экстрагированием горячей водой, предварительно обработанной
щелочами сырья, с последовательным очисткой (многократным
замораживанием-размораживанием, при котором происходит расслоение желе и
маточного раствора с примесями) и высушиванием (лиофилизацией)
полученной вытяжки.
Содержит 50-80% агарозы, построенной из регулярных остатков агаробиозы,
и по структуре составляет линейную последовательность полисахаридных
звеньев, которые имеют чередование α- (1 → 3) и β- (1 → 4) связей; изредка вместо 3-О-замещенной β-D-галактопиранозы случается 6-О-метил-β-D-галактопираноза.
Известны три противоположные структуры агарозы: собственно нейтральная
агароза, пируват агарозы малосульфатований и сульфатированных галактаны.
А., кроме агарозы, также содержит агаропектин - фракцию кислых
полисахаридов, углеводный скелет которых построен подобным образом, но
регулярность структуры замаскирована несколькими способами: остатками
пировиноградной кислоты, которые образуют циклические ацетали с
ОН-группами некоторых остатков β-D-галактозы в положениях 4 и 6; остатками серной кислоты, имеющих эфирный связь с различными ОН-группами; заменой части остатков 3,6-ангидро-α-L-галактозы.
При необходимости А. может быть разделен на компоненты с выделением
агарозы (естественная гелеутворювальна фракция) и агаропектину
(сульфитированного негелеутворювальна фракция). Агарозу изымают из А. ионообменной хроматографии или очищают от агаропектину, высаживая последний в виде малорастворимых солей;
путем частичного кислотного гидролиза А. можно получить агаробиозы, а
при метанолизи или меркаптолизи - диметилацеталь или дитиоацеталь
агаробиозы соответственно.
Внешне А. - прозрачные пластинки без цвета и вкуса или бывает в виде грубого и мелкого порошка. Нерастворим в этаноле (95%) и органических растворителях; плавится при 100 ˚С, а при охлаждении затвердевает. В холодной воде набухает, но не растворяется; почти полностью растворяется в 200 частях горячей воды при температуре не ниже 90 ° С.
Водные растворы, содержащие 0,5-1,5%, при охлаждении до 32-39 ˚С
образуют слабоокрашенные прозрачный гель нейтральной реакции, который
плавится при температуре 85 ˚С. По желатинуючою действием А. преобладает желатин. Образование желе особенно характерно для агарозы.
Накопление в агаропектини отклонений от структуры агарозы приводит к
ослаблению или даже полному исчезновению способности образовывать желе. В слабом щелочи А. отекает легче, чем в воде, а в крепком - хуже. Усиление гелеобразования под действием щелочей происходит за счет Элюминирование H 2 SO 4 из остатков 6-сульфата α-L-галактопиранозы и образования остатков 3,6-ангидро-α-L-галактопиранозы.
Кислоты, наоборот, вызывают значительное снижение набрякального эффекта
вследствие гидролизации с практически полным деградирование
β-галакозидних связей и остатков 3,6-ангидро-α-L-галактозы. А. несовместим с сильными окислителями, под действием этанола (95%) и 1% раствора танина выпадает в осадок.
А. подвержен воздействию ферментов α- и β-агаразы, которые расщепляют
гликозидные связи остатков 3,6-ангидро-α-L-галактозы и β-галакозидни
связи соответственно.
В фармацевтической технологии А. используется как вспомогательное
вещество при создании фармацевтических препаратов для перорального и
наружного применения. Как пролонгувальна вещество А. входит в состав препаратов в форме геля, микрокапсул, гранул и таблеток. В состав таблеток А. может добавляться также в сухой форме в количестве 3-5% в качестве разрыхлителя, а в составе растительных гранулятов - как наполнитель. Благодаря способности к гелеобразования А. используется в гидрофильных системах как регулятор вязкости, а в суспензиях и эмульсиях - как диспергатор и стабилизатор. Емульгувальна действие А. незначительная, но он стабилизирует эмульсии благодаря своей высокой вязкости. Вследствие того, что гель образуется при температуре не менее 40 ° С, фармацевтические эмульсии готовят при 42 ° С.
Сначала изготавливают 2% раствор А. в горячей воде, вазелиновое масло
нагревают до 60 ˚С и смешивают в горячей ступке с гуммиарабиком или
смесью гуммиарабика с трагакант, с последующим добавлением горячего
раствора А., перемешивая до охлаждения и добавляя остальную воду. Агаровую желе входит в состав нежировых мазевых основ и суппозиториев. В медицине А. используется как энтеросорбент. А., пропитанный 25% водным раствором экстракта крушины, высушенный и измельченный, используется как слабительное препарат. Соотношение А. и экстракта крушины составляет в весовых единицах 96,5: 3,5. А. используется также для изготовления питательных сред для культивирования и диагностики бактерий. Для имуноелектрофорезу и имунодифузии используют 2% гель в веронал-ацетатном буфере. Агароза является носителем в гель-хроматографии, электрофорезе на гелях, в имунодифузии и имуноелектрофорезу. А. широко используется в пищевой (мармелад, пасты, мороженое) и косметической (эмульсии, кремы) промышленности. Сохраняется в плотно закрытых контейнерах, в прохладном, сухом месте. А. устойчив в растворах с рН 4,0-10,0. Лит .: Жогло Ф., Возняк В., Попович В., Богдан Я. Вспомогательные вещества и их применение в технологии лекарственных форм. - Львов, 2002; Химическая энциклопедия. - М., 1988. - Т. 1; Handbook of Pharmaceutical Excipiets / Edit by RC Rowe, PJ Sheskey, SC Owen. - London-Chicago, 2006; Bhardwaj TJ, Kanwar M., Lal R., Gupta A. Natural gums and modified natural gums as sustained release carriers // Drug. Dev. Ind. Pharm. - 2000. - № 10.
|